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汪小涧课题组发现骨架结构新颖的STING激动剂

汪小涧课题组设计并合成了一系列苯并咪唑类STING激动剂,详细讨论并总结了构效关系。 其中先导物16g, 24b, 和24e均能在细胞水平上提高IFN-β、CXCL10、IL-6在蛋白和mRNA水平。化合物24b可以显著增强STING蛋白的磷酸化水平,并显示体内抗肿瘤作用。相关成果发表在Journal of Medicinal Chemistry上(J. Med. Chem.2020,63, 260-282)。

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