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棉酚的药理、化学研究

完成单位:bobapp官方下载

获奖情况:1988年卫生部科学技术进步二等奖

(雷海鹏 鲁桂琛 王迺功 郑多楷 沙世炎等)

简 介

1971年bobapp官方下载 研究人员发现棉酚可破坏雄鼠睾丸的精子、精子细胞和精母细胞,导致雄性不育。短期服棉酚的动物停服后生育功能可以恢复,与雌鼠合笼所生幼鼠未见异常。服棉酚动物血药浓度不一,浓度高的动物长期服用,生育功能难以恢复;浓度低的动物停服后多能恢复生育功能。长期服用较低抗生育剂量未见明显毒性;血浆睾酮水平未见明显改变;雄鼠性功能也未发现明显变化。大剂量长期服用可引起心脏和肝脏损伤。棉酚从胃肠道吸收较慢,主要排泄途径为粪便。部分从胆汁排入小肠形成肝肠循环。

棉酚为黄色粉末,经精制纯度可达98%以上。可用高效液相色谱法测定含量。曾人工合成15个衍生物进行筛选,未找到优于棉酚者。

目前,世界上还没有可供临床应用的男用节育药。棉酚是于1971年首先发现的、有明显男性抗生育作用的药物,而且作用在大多数情况下是可逆的。这一发现引起了国际上极大的重视和兴趣。另外,棉酚的药源充足、成本低廉,适合用于广大人群。但由于棉酚在一部分人有引起低血钾和破坏精原细胞、造成生育功能丧失的问题,需研究解决,因此,尚未作为男用节育药推广使用。

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