纳米药物能够保护负载组分、提高肿瘤组织药物蓄积和瘤内穿透、降低对正常组织的毒副作用等，在肿瘤治疗方面显示出极大的应用价值和开发前景。近年来，各种药物输送载体不断涌现，发表文章和申请专利大幅增加。然而，由于在相关的基础研究、生产控制和临床试验等方面存在诸多屏障，造成了抗肿瘤纳米药物转化率极低。

高效靶向肿瘤组织/细胞是新一代纳米制剂亟需解决的重大问题。纳米药物发挥作用须经历：静脉注射进入血液循环、蓄积到肿瘤部位、渗透到组织内部、细胞内吞、胞内转运和药物释放，这是一个完整的药物递送过程。任意一步效率低下，都会降低整体递送效果。然而，目前的纳米载体难以高效地通过每一个过程，因而限制了治疗效果。本文基于刘玉玲和王朝辉课题组多年来在靶向药物递送方面的工作基础，从临床转化角度出发，综述了抗肿瘤纳米药物的发展、临床应用现状、面临的挑战与机遇，对纳米药物设计与临床试验策略方面进行了前沿性展望。相信随着对基础研究的日益重视、生物标记物的建立确证、递送体系的持续创新、制造技术的不断革新、指导规范的逐步完善、临床研究的进一步标准化及支撑技术（人工智能、单细胞测序等）的快速发展，必将更好地推动抗肿瘤纳米药物的研发进程。

该工作得到了中国医学科学院医学与健康科技创新工程（2021-1-I2M-026）和中国医学科学院中央级公益性科研院所基本科研业务费专项资金（2020-RC350-002；2021-RC350-001）等项目的支持。

该团队在《药学学报》2022年57卷第1期发表综述“抗肿瘤纳米药物的临床转化进展及展望”。