PI3K信号通路对细胞的增殖、分化和凋亡等具有重要的调控作用，并在多种肿瘤中异常活化。在前期甲基喹唑啉类PI3K抑制剂的研究基础上，合成室许恒课题组和药理室陈晓光课题组合作发现了一种光笼型PI3K抑制剂。该光笼型化合物可在光激活后有效释放出高活性的PI3K抑制剂。在生物活性测试中，光笼型PI3K抑制剂可在光照激活后对多种肿瘤细胞具有显著的增殖抑制活性，并在类器官模型中表现出优越的肿瘤生长抑制活性。在斑马鱼的异体移植瘤体内模型中，通过光照也可以实现光笼型PI3K抑制剂良好的抗肿瘤活性。综上，这种光笼型PI3K抑制剂可为肿瘤的精确治疗提供新的方向。本项研究作为补充封面文章发表在Journal of Medicinal Chemistry上 (J. Med. Chem. 2021, 64, 7331-7340)。