在肿瘤免疫治疗中，虽然免疫检查点抑制剂 PD-1/PD-L1 单抗药物在多种恶性肿瘤中显示了卓越和相对持久的疗效, 但存在单抗药物的固有缺陷，包括免疫原性、不稳定性、透膜性差、渗透性低、患者顺应性差、技术难、价格高等，也许能够弥补其不足的PD-1/PD-L1信号通路小分子抑制剂是更加理想的选择。冯志强课题组在PD-1/PD-L1小分子抑制剂发现方面做了大量研究，部分工作发表在European Journal of Medicinal Chemistry (Eur. J. Med. Chem. 2021, 217, 113377)和Bioorganic Chemistry (Bioorg. Chem. 2021, 114, 105034)上。课题组发现的PD-1/PD-L1小分子抑制剂已获得美国、俄罗斯等多国授权，用于肿瘤免疫治疗的PD-1/PD-L1小分子抑制剂艾姆地芬已进入临床研究。