时间：2021-11-15
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以天然产物exiguamine A为基础，设计合成了一系列结构类似物。大部分化合物都表现出了潜在的IDO1抑制活性，IC50值在10-7-10-8 M之间。优选化合物的IC50值达到了65.3 nM，与阳性对照药epacadostat (IC50 = 46 nM) 活性相当，并且该化合物表现出了高IDO1/TDO选择性，在起效浓度下无细胞毒活性。对优选化合物的进一步结构优化正在进行中。相关成果发表在European Journal of Medicinal Chemistry上（Eur. J. Med. Chem., 2021, 223, 113631-113645）
