本课题通过骨架跃迁的分子设计策略，发现了结构新颖的噻吩-芳酰胺类DprE1可逆抑制剂。该类化合物显示较强的体内外抗结核作用，且具有巨噬细胞内的抗结核活性，具有成药潜质。研究成果作为封面文章发表在J. Med. Chem.,2021, 64(9), 6241–6261.