利用多重药理学的设计思路，设计合成并评价了一系列结构新颖的PI3K/HDAC双重抑制剂。通过系统的构效关系研究，发现了多个对PI3K和HDAC均具有纳摩尔水平抑制活性和协同抗肿瘤活性的化合物，具有进一步开发的价值。相关研究成果已作为封面论文发表于J. Med. Chem.2019,62, 6992–7014。