完成单位：北京协和医学院
获奖情况：2010年教育部自然科学奖一等奖
（庾石山 陈晓光 再帕尔•阿不力孜 王晓良 屈 晶 马双刚 郜 嵩 唐美军 刘 悦 胡友财 苏东敏）
简 介
本项目在国家973项目等国家级重点项目的资助下，将现代波谱和色谱方法与国际公认的分子、细胞和动物水平的功能评价体系高效集成，深入系统地研究了14种传统用途明确的重要有毒药用植物中的活性成分，为创新药物研究发现了新的源头分子。
重要的科学发现如下： ①从华山矾等14种重要有毒药用植物中发现了130个新的结构多样性的化合物，3个新骨架结构化合物；②经过活性筛选，发现60余个化合物分别具有肿瘤细胞毒、血管内皮细胞保护、抗氧化和抗炎活性（有的化合物的IC50达到10-8M水平）；③发现结构复杂的新型三萜皂苷具有显著的肿瘤细胞毒活性；④揭示了具有显著抗肿瘤活性的菲并吲哚里西啶生物碱的主要构效关系，优选出1个具有自主知识产权的新型抗肿瘤候选药物；⑤发现具有间苯三酚基本骨架的羰基衍生物呈现血管内皮细胞保护作用，提供了新型的先导结构。
上述科学发现共发表SCI论文43篇（IF>4 ：1篇，IF>3：5篇, IF>2：17篇），申请化合物发明专利5项。文章发表后在国内外相关领域的学术界产生了重要的影响，分别被国际著名SCI期刊如：Nat. Prod. Rep. (IF: 9.20)、J. Am. Chem. Soc. (IF: 8.58)、J. Proteome Res.(IF: 5.13)等他引132次。其科学价值得到了国内外同行的高度评价和认可，如国际著名药物化学家日本东京大学的H. Watanabe教授等认为新骨架结构化合物Lysidicin A是具有结构非常新颖、独特和复杂的天然产物，并对lysidicin A进行了首次全合成研究（Tetrahedron Lett. 2010, 51, 3294-3296）；所发现的菲骈吲哚里西啶类生物碱抗肿瘤活性的构效关系被韩国学者S. Kim 所引用（Bioorg. Med. Chem. Lett. 2007, 17, 97-100）。
