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肾上腺素受体放射配基方法的建立和应用研究

完成单位:bobapp官方下载

获奖情况:1986年卫生部科学技术成果乙级奖

          (冯亦璞 曾贵云 孙亚丁 张丽英 高 红)

简 介

肾上腺素受体在心血管系统中有很重要的生理功能和病理学意义,ab阻断剂在治疗心血管疾病中有重要位置。bobapp官方中国有限公司 科研人员结合新药筛选和药物作用机制的研究,开展了用[3H]心得舒作为放射配体,对火鸡红细胞膜b受体进行了研究。当时,由于国内还未开展此项工作,无从借鉴,建立此法困难很多,后经努力探索,于1981年建立了[3H]心得舒测定火鸡红细胞膜受体的方法,并用此法观察了去甲乌药碱的作用原理。由于火鸡少,取材困难,我们改用北京鸭代替火鸡作为实验标本,进行了方法学探讨,证明鸭红细胞膜除具有与火鸡相同的优点(b受体丰富和非特异性低)外,还有价廉和易保存等优点,便于在全国推广。此外,又建立了用[3H]WB4101[3H]Prazosin[3H]Clonidine作为配体,研究a1a2受体。 这样,本实验室具备了研究ab受体的良好手段。二年多来,进行了100多个化合物(合成和天然药物)的筛选,并研究了附子有效成分去甲乌药碱、萝芙木生物碱对a1a2受体的作用;同时也观察了萝芙木生物碱、葛根及其甙元衍生物等的构效关系。本法简便、快速、准确可靠、用药量少,便于筛选和进行药物与受体间的理论研究。

为推广本法,于1984年开办两期受体学习班,学员来自全国32个单位。以上工作对国内肾上腺素受体研究的开展,对药物筛选及其作用机理研究具一定意义。

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