完成单位:bobapp官方下载
获奖情况:1987年国家科学技术进步三等奖
(徐世平 黄 量 韩 锐 徐煜庭 王慕邹 杜丛之 李兰敏 袁占亮 苏秀玲)
1985年卫生部科学技术成果乙级奖
(合成室:徐世平 李兰敏 郭宗儒 黄 量 袁占亮
药理室:杜丛之 韩 锐 徐煜庭 宋争平 万家镰 苏秀玲
分析室:王慕邹 高凤英)
简 介
维甲类具有调节和控制上皮正常生长与分化的功能,如果缺乏,则上皮组织对致癌因素的敏感性增加,易发生鳞状化生,过度角化,增生以至癌变。维甲酸的活性虽高,但毒副作用亦很大。我们对其结构进行优化与修饰,合成了50多个衍生物。发现维胺酯对鸡胚脚掌角化有明显抑制作用,能诱导HL-60细胞分化,使其向正常方向发展。特别是毒性很低,以240mg/kg的剂量给狗三个月对体重、肝肾功能、血相均无影响而适于临床应用。由于对皮科疾病的特殊效果,维甲类药物的出现曾被人誉为“皮科疾病治疗上的第二次革命”,是皮肤病治疗的一大转折。所以维胺酯首先在皮科临床试用,并获得非常满意的结果。共治疗27个病种,351例。其中痤疮效果最好,241例中有101例治愈(41.9%),显效75.5%,有效率96.24%。其它对毛发红糠疹、鱼鳞病、掌跖角化、汗管角化症等也有相当效果。而且毒副作用低,病人乐于接受。1984年通过部级鉴定,维胺酯的研制成功,结束了在皮科没有我国自己创制的维甲类药物的历史,为我国首创。
维胺酯作为皮肤科治疗药物,已转让东北辽宁锦州制药一厂,西南地区重庆碚陵制药厂,我国南部沿海地区广东省的汕头沱滨制药厂。从转让布局来看,分布在全国不同角落,为全国,特别是为其周围地区皮科疾病的防治起到了应有的作用,共获得转让费75万元。应当说明的是:转让锦州制药一厂时,为1982年,由于当时的具体情况,科研成果尚未明确有偿转让。因此,未获得任何转让费,只是该厂为林县大人群(500人)食管癌前病变的阻断性治疗,按优惠价提供五年供药。所以维胺酯首先在皮科临床试用,亦为其在癌前病变治疗临床应用上打下了基础,积累了经验,创造了一定的条件。1990年时的产值为130万元。现在估计在200万左右。