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传统中药丹参的水溶性成分现代药理学研究

完成单位:bobapp官方下载 、天津天士力制药股份有限公司

获奖情况:2012年教育部自然科学奖二等奖

(杜冠华 张均田 黎莲娘 王守宝 杨秀颖 唐民科 任德成)

2006年北京市科学技术奖二等奖

(黎莲娘 杜冠华 张均田 何丽一 陶忠华 叶正良 屈志炜 唐民科 陈永红)

2006年中华医学科技奖二等奖

 (黎莲娘 杜冠华 张均田 何丽一 陶忠华 叶正良 屈志炜 唐民科 陈永红任德成)

简 介:

该项目采用现代技术手段对丹参水溶性成分开展系统研究,发现并命名了十余种丹酚酸化学成分,证明丹酚酸是丹参治疗心脑血管疾病的有效成分,最早证明丹酚酸对缺血性心脑血管疾病、神经退行性疾病、糖尿病及其并发症等多种疾病具有良好防治作用,主要机制为:(1)扩张血管改善缺血区供血,无窃血,不影响血压;(2)抑制细胞钙内超载;(3)抑制5-HT释放而抗血小板聚集,抑制血栓形成但无出血危险,效果优于阿司匹林;(4)改善缺血区线粒体功能,促进能量供应;(5)清除自由基,对抗氧化应激,保护缺血组织;(6)抑制Aβ聚集和tau过磷酸化,保护神经细胞,促进海马神经发生;(7)激活PI3K/Akt通路,降低Bax/Bcl-2,抑制促细胞死亡信号,上调细胞生存信号水平。以现代科学理论解释了丹参“活血化瘀、通经活络”等功效的科学内涵,系统研究揭示丹酚酸作用机制,为科学应用提供依据。

在对丹酚酸现代药理作用及其作用机制等关键理论作出重大突破的基础上,攻克了酚酸类化合物稳定性、质量控制方法等关键技术难题,研制出质量稳定、工艺先进的我国第一个防治脑血管疾病中药新药“注射用丹参多酚酸”,是近年国家批准的第一个中药注射剂,具有自主知识产权,并在国内实现了产业化,为脑缺血提供了新的治疗药物。

该项目获得中华医学科技奖和北京市科学技术奖二等奖各1项,获得专利3项,发表论文50余篇,论文国内外他引1848次,单篇最高引用200余次(截止于2011.12),受到国内外同行高度评价;丹酚酸是继青蒿素之后在作用及机制方面研究最为全面系统的、具有国际影响的中药,开辟了中药研究的新方向,开发出具有自主知识产权的治新药,对我国传统药物的现代化、国际化发展起到了很好的示范和推动作用。

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