药理学研究室是我所的重点科室，也是我国最早建立的重点药理学科之一。始终发挥着我国药理学人才培养、药理研究和新药创制的重要作用，多年来在历次教育部重点学科评估中均名列药理学科第一名。现在属于国家教育部认定的全国高校重点学科药学学科中的二级学科，是天然产物活性物质与功能国家重点实验室的重要组成部分，建有新药作用机制研究与药效评价北京市重点实验室，科研实力和研究水平一直处于国内本领域领先地位。

药理学研究室现有科技人员102名，其中研究员17名，副研究员22名，副主任技师4名，助理研究员38名。主管技师8名。建有博士后流动站，现有博士研究生导师14名，硕士研究生导师19名。

药理学研究室针对常见病、多发病以及重大疾病和重大传染病，深入开展防治恶性肿瘤、神经精神疾病、心脑血管及代谢性疾病、感染及免疫相关疾病等创新药物作用及分子机制研究。建立了与国际接轨的新药药效评价和作用机制研究技术平台体系，开展创新药物药效学评价和作用机制领域中共性和前沿关键技术研究，为推动我国药理学基础研究领域的拓展、药理学科行业的发展和技术进步以及国际核心竞争力的提升做出了突出贡献。